药用辅料范文第1篇

关键词： 口服固体制剂；辅料；进展研究

中图分类号： TQ460.4 文献标识码： A 文章编号： 1671-5837(2018)05-0020-011 药用辅料的发展概况我国药用辅料的应用具有悠久历史，对于不同的药剂生产，使用的辅料是不相同的，但是在药用辅料的发展过程中，其悠久的历史可以追溯到公元前，我国在公元前创造出了以水为溶剂的药用辅料，即汤剂，这也是世界上最早的药用辅料，从此以后，我国开始加强了对其他辅料的研究，开始使用动物胶、蜂蜜、淀粉、植物油、动物油等作为药用辅料进行药剂的制作和生产。常用的口服固体制剂的辅料包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖等。口服固体制剂的辅料品种较少，因此在口服固体制剂的制作过程中存在一些问题，第一，制剂的质量层次不高，外观不够美、药剂的硬度、崩解度、溶出度等都不够高，最终导致药剂的疗效不够。第二，药用辅料的限制导致口服固体制剂的各种新剂型的开发受到影响和限制。第三，传统的辅料规格不全，比如传统辅料的细度、纯度、重金属等指标都存在一些问题，不能适应新的医药制药标。因此在医药行业的发展过程中，应该要大力发展各种药用辅料的研究和分析，结合实际生产过程中的各种问题，研究出更多新的辅料品种，提高药剂的质量。近年来，我国关于药用辅料的研究力度逐渐加深，当前已经形成的药用辅料的品种不断增加，比如口服固体制剂的辅料已经有了上千种，近年来开发的各种药用辅料，其品种多， 型号全，规格多，对于药剂的新剂型的开发和应用有十分重要的作用。

2 药用辅料的作用研究

在口服固体制剂的生产过程中，对辅料的研究也越来越多，关于药用辅料的作用的研究越来越丰富，在任何一种药物中，最主要的部分是药物，这对整个药剂的效果有至关重要的作用，但是对于药物的吸收效果、产生疗效的时间而言，则与药用辅料有关，药用辅料是确保药物在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放的关键，因此在药物的制造过程中应该要选择合适的辅料，对药物的实际应用和疗效的发挥产生积极的作用。当前我国制药行业的发展过程中，对药用辅料的作用的研究越来越多，研究表明，当前药用辅料的作用主要有以下几个方面。

第一，有利于制剂形态的形成，即有助于口服固体制剂的成型，口服固体制剂有很多种不同的形态，不同的形态是由不同的辅料形成的，比如在片剂中加入稀释剂、黏合剂等，可以使得药物有一个基本的形态。常见的口服固体制剂主要是片剂型、胶囊型。第二，药用辅料的选择可以使得制备过程顺利进行。在口服固体制剂的制作过程中加强药用辅料的应用，可以使得药剂的成型更快，比如在口服固体制剂的制作过程中加入助流剂、润滑剂可以有效地改善药物的粉体性质，使固体制剂的生产更加顺利。第三，可以调节有效成分的作用或改善生理要求。在口服固体制剂的生产过程中，加强对辅料的应用，可以使得药剂的速释性、缓释性、肠溶性、生物粘附性等性能得到改善，从而有效地提高药剂的质量。

3 药用辅料的选择

口服固体制剂生产过程中，对药用辅料的选择有一定的原则，确保药剂的安全、稳定是选择药用辅料的一个基本原则，当前我国对于口服固体制剂的药用辅料的研究越来越多，在选择药用辅料的过程中，也得到了以下经验。

3.1 无不良影响

药用辅料选择的一个基本原则是对药物没有不良的影响，即不会降低药物的疗效，不会产生任何毒副租用，不会干扰药剂的质量。因此在选择辅料的过程中，应该要选择物理、化学、生物学性质稳定的辅料。

3.2 要对药用辅料的性质进行了解

在选择辅料之前，应该要对辅料的基本性能、质量规格、配置的禁忌等多种参数的了解，对辅料与口服固体制剂之间的相容性、流动性、粘度等指标进行了解，从而能够在口服固体制剂的生产过程中加强对辅料的合理选择和应用，防止由于不当的选择对口服固体制剂的生产带来影响。

3.3 对口服固体制剂的制备工艺进行了解，进行合理的辅料选择在辅料的选择过程中，应该要根据口服固体制剂的生产工艺进行选择，因此需要对口服固体制剂的生产工艺进行了解，从而能够根据具体的生产工艺来选择合适的辅料。当前口服固体制剂的生产过程中，常用的工艺有湿法制粒、直接压片、流化床制粒等，不同的生产工艺中所形成的药物的剂型有所不同，因此要根据具体的药物制造工艺选择辅料，以提高药物的质量。

3.4 根据药物的剂量进行辅料选择

在辅料的选择过程中应该要根据药物的剂量进行选择，满足口服固体制剂成型、有效、稳定的最低用量原则进行辅料的选择和使用，在选择辅料的过程中应该要对用量进行有效地控制，不浪费原料，但是也不能为了节约成本而使得用量不足，可以在确保药效的前提下降低成本。

4 结语

在实际操作中应全面建立辅料标准，实施药物制剂辅料科学管理，解决药物制剂辅料不良反应问题，为百姓健康做出贡献。

参考文献

[1]增白林.中药注射剂不良反应探讨及其对策[J].时珍国医国药， 2010， 21（3）： 757.

[2]金泰善.药用辅料引起的几种不良反应[J].医学信息，2010， 23（9）： 299.

药用辅料范文第2篇

在中医理论里，膏方是一种具有高级营养滋补和治疗预防综合作用的成药。它是在大型复方汤剂的基础上，根据人的不同体质、不同临床表现而确立的特立处方。由此处方制备的膏方就叫个体化膏方。其制作方法是将中药饮片反复煎煮取汁浓缩后，再加入胶、糖等调配而成的一种稠厚状半流质或果冻状剂型。其中，处方中药物尽可能选用道地药材，全部制作过程严格操作，只有经过精细加工的膏方最终才能成为上品。

1 个体化膏方分析

个体化膏方具有疾病治疗预防以及营养滋补的重大作用，在我国中医药理体系中占有者十分重要的地位，个性化膏方根据不同人群的体质特征，采取不同的制成方式与原料，能够有效发挥自身的药物价值，提升服用者的身体机能，为了保证个体化膏方作用的有效发挥，需要相关工作人员对辅药进行科学化的选择与使用。

2 酒类的选择使用

酒类多选用黄酒，黄酒含有无机盐、氨基酸、功能性低聚糖、多酚、类黑精、谷胱甘肽等生理活性成分，具有清除自由基，预防心血管病、抗癌、抗衰老等生理功能。

一般选用绍兴黄酒、地封黄酒，或者家酿米酒，用于浸泡动物胶以去除胶类的腥味。同时酒类还具有温经、散寒、活血、行药势的功效。

但据浙江省立同德医院施仁潮主任医师介绍黄酒有升高血糖的作用，所以糖尿病患者和肝病患者不宜选用。

3 胶类的选择使用

胶类根据制备来源的动植物不同而有荤素之分。荤胶有阿胶、龟胶、鳖甲胶、鹿胶等；素胶有金樱子膏、桑椹膏、益母膏、枇杷膏等。

阿胶为"补血圣药"，治疗血虚引起的各种病症，通过补血起到滋润皮肤的作用，有利于皮肤保健。并能调经保胎、增强体质、增强机体免疫功能、改善睡眠、健脑益智、延缓衰老，男女老少均可服用。

龟胶有滋阴潜阳、益肾健骨的作用，并兼补血止血。常用于肾阴不足引起的骨蒸潮热、盗汗遗精，以及小儿囟门不合、筋骨不健等。有些妇科崩漏下血等疾病，亦常用此药滋阴止血。

鳖甲胶有补肾滋阴、破瘀散结的作用，滋养同时兼祛瘀，除用于肾阴不足、潮热盗汗、手足心热外，还用于肝脾大、肝硬化、闭经等。

鹿胶有补肾阳、生精血、托疮生肌的作用，适合肾阳不足、畏寒肢冷、阳痿、腰酸腿软者服用，也可用于咯血、尿血、月经过多、偏于虚寒，以及阴疽内陷等病证。

阿胶与鹿胶相比，前者滋补阴血，更适合于妇女，后者温阳补肾，更适合男子。鳖甲胶与龟胶都能养阴，且能清虚热，适合易上火者采用，这是阿胶和鹿胶所不具备的。鳖甲胶还有通血脉的作用，破瘀散结有专功。龟胶强健筋骨，骨质疏松者可考虑优先选用。

素胶有金樱子膏、桑椹膏、益母膏、枇杷膏等，入方中对症应用以膏收膏。

4 糖类的选择使用

4.1糖类 饴糖：味甘，性温。能补中缓急，润肺止咳，解毒。脾胃湿热、中满呕哕者不宜。其有软、硬之分，软者为黄褐色粘稠液体；硬者系软饴糖经搅拌，混入空气后凝固而成，为多孔之黄白色糖块。药用以软饴糖为好。

红糖：本品味甘、性温，能补中缓急、和血行瘀，用于脾胃虚弱，腹痛呕哕，妇女产后恶露不尽。有痰湿者不宜，多食助热、损齿。高脂血症、肥胖亦须控制糖的摄入量。

冰糖：味甘、性平，入肺、脾经；有补中益气，和胃润肺，养阴生津，润肺止咳之功。对肺燥咳嗽、干咳无痰、咯痰带血都有很好的辅助治疗作用；用于肺燥、肺虚、风寒劳累所致的咳喘、小儿疟疾、噤口痢、口疮、风火牙痛。冰糖以透明者质量最好，纯净，杂质少，口味清甜，半透明者次之。

蜂蜜：味甘，入脾胃二经，能补中益气、润肠通便。常服对于心脏病、高血压、肺病、眼病、肝脏病、痢疾、便秘、贫血、神经系统疾病、胃和十二指肠溃疡病等都有良好的辅助医疗作用。同时，蜂蜜中含有的酶和矿物质，帮助提高免疫力。

4.2代糖类 木糖醇：能直接透过细胞膜参与糖代谢而不增加血糖浓度，其甜味及产热量与葡萄糖相仿。它不增高血糖浓度，但可刺激胰岛释放胰岛素。促进肝糖元合成，改善肝功能。但木糖醇不易被胃酶分解而直接进入肠道，过量后，对胃肠有一定刺激，可能引起腹部不适、胀气、肠鸣。而且由于木糖醇在肠道内吸收率不到20%，容易在肠壁积累，易造成渗透性腹泻。过量食用木糖醇会使血脂升高。

甜菊糖： 甜度为蔗糖的200～300 倍，热量为蔗糖的1/300。作为一种新型糖源，经研究表明甜菊糖无毒副作用，是一种稳定性好、易溶于水，且成本低廉的代糖品。目前已广泛应用于各类食品、饮料、药品等产品的生产加工，是一种很好的矫味品。

阿斯巴甜：外观呈白色结晶粉末状，是由L-天门冬氨酸和L-苯丙氨酸组合成的二肽化合物。阿斯巴甜的甜味与蔗糖相似，无臭、并有清凉感，且无苦味。其甜度是蔗糖的160～200 倍，热量为蔗糖的1/200。

脾胃功能欠缺用饴糖；妇产产后用红糖；阳虚气虚用冰糖；高血压、糖尿病、高脂血症用木糖醇、元贞糖、甜菊糖、阿斯巴甜、甜蜜素等。木糖醇不宜过量使用。

5 药食两用药的选择使用

药食两用药有黑芝麻、蜂蜜、核桃、桂圆等。

黑芝麻：中医药认为，黑芝麻具有补肝肾、润五脏、益气力、长肌肉、填脑髓的作用，可用于治疗肝肾精血不足所致的眩晕、须发早白、脱发、腰膝酸软、四肢乏力、步履艰难、五脏虚损、皮燥发枯、肠燥便秘等病症。

核桃：味甘、性平，兀无毒。含有人体必需的钙、磷、铁等多种微量元素和矿物质，以及胡萝卜素、核黄素等多种维生素。有健胃、补血、润肺、养神、延年益寿等功效，可广泛用于治疗神经衰弱、高血压、冠心病、肺气肿、胃痛等症。

桂圆：性温味甘，益心脾，补气血，具有滋养补益，补气血、益智宁心、安神定志的功效。可用于心脾虚损、气血不足所致的失眠、健忘、惊悸、眩晕等症。元肉含葡萄糖、蔗糖、蛋白质、脂肪、多种矿物质和维生素A、B等。另糖分含量很高，且含有能被人体直接吸收的萄萄糖，体弱贫血，年老体衰，久病体虚，经常吃些元肉很有补益；妇女产后，元肉也是重要的调补食品。元肉含丰富蛋白质，含铁量也较高，可在提高热能、补充营养的同时，又能促进血红蛋白再生以补血。

高脂血症、高血压用黑芝麻；便秘用黑芝麻、蜂蜜；老年肾虚、腰膝痛用核桃肉；气虚血少用桂圆肉。

6 辅料的处理方式

在对中药个性化膏方辅料进行处理的过程中，需要根据辅料的种类以及特性，有针对性的选择不同的处理方式，以期保证辅料作用的完全发挥，对辅料的盛放容器、存储环境、取用量以及加工方式进行选择，例如对于桂圆的使用以及芝麻的使用，需要根据使用者的体质以及身体情况，对剂量进行适当的加减，以期保证其作用的充分发挥。

参考文献：

药用辅料范文第3篇

方法：该研究以吸湿率和其他吸湿特性参数为指标，以复方中药制剂1，2为模型药物，比较了7种辅料（糊精、磷酸氢钙、微晶纤维素、乳糖、乙基纤维素、甘露醇、HPMC）的阻湿性能。

结果：复方中药制剂1吸湿平衡时的吸湿率为62.54%，临界相对湿度为38%；复方中药制剂2吸湿平衡时的吸湿率为16.36%，临界相对湿度为53%；以复方中药制剂1，2为目标参照物加入各种阻湿剂后均能不同程度的降低其吸湿率，在复方中药制剂1中，各辅料吸湿初速度由小到大次序为糊精

结论：在制备以复方中药为原料的制剂时，应根据物料和阻湿剂的性质来选择适当的阻湿剂。该试验为复方中药制剂的研制与开发提供了实验数据。

[关键词]复方中药制剂；吸湿率；吸湿特性参数；复方中药

由于复方中药制剂大部分具有不同程度的吸湿性，主要表现在吸湿后变软、结块甚至霉变[1]。具有阻湿作用的辅料能够降低该类制剂的吸湿量，是复方中药制剂的主要辅料，这些辅料的选择直接影响制剂的质量和稳定性。本试验以黄芪为主药的浸膏类制剂复方中药制剂1和以中药材原粉为原料的复方中药制剂2为模型药物，就复方中药制剂中几种常用辅料的阻湿性能进行了比较和探讨。

1 材料

98-1-B电子调温电热套（天津市泰斯特仪器有限公司）；DF204A电热鼓风干燥箱（北京京通仪器厂）；FW135中草药粉碎机（天津市泰斯特仪器有限公司）；分样药筛（浙江省上虞市纱筛厂）；BSA224S-CW电子天平[赛多利斯科学仪器（北京）有限公司]。

氯化钠（分析纯，北京化工厂）；醋酸钾（分析纯，北京化学试剂公司）；硫酸（分析纯，北京化工厂）；糊精（批号20111012，北京凤礼精求商贸有限责任公司）；羟丙甲纤维素（批号201011001，北京凤礼精求商贸有限责任公司）；乳糖（批号8511070614，美国ISP）；甘露醇（批号0904135，北京凤礼精求商贸有限责任公司）；微晶纤维素（批号20111018，北京凤礼精求商贸有限责任公司）；磷酸氢钙（批号20110814，北京凤礼精求商贸责任有限公司）；乙基纤维素（批号10·78，北京凤礼精求商贸有限责任公司）；复方中药制剂1，2（自制）。

2 方法与结果

2.1 复方中药吸湿性的测定

2.1.1 复方中药吸湿性的考察 将底部盛有过饱和氯化钠溶液的干燥器在25 ℃放置48 h，使其内部相对湿度恒定在75.28%。精密称取复方中药制剂1，2，分别平铺于已恒重的称量瓶中，厚约2 mm[2]，精密称重，记录数据。开盖置于氯化钠过饱和溶液的干燥器中（25 ℃，相对湿度75%）吸湿，每隔一定时间取出，并将称量瓶盖盖严，精密称重。平行做3份，以时间为横坐标，吸湿率为纵坐标绘制复方中药制剂1，2的吸湿时间曲线。按下列公式计算吸湿率。复方中药制剂1，2的吸湿曲线见图1。

由图1可知，复方中药在吸湿初始阶段吸湿率随着时间延长呈明显上升趋势，复方中药制剂1在吸湿100 h后，复方中药制剂2在吸湿24 h后，吸湿率呈缓慢增长状态，至一定时间吸湿不再增长达到吸湿平衡。

2.1.2 复方中药吸湿曲线的二项式回归拟合[3] 复方中药吸湿时间曲线与一元二次方程y=ax2+bx+c（a

（1）式为吸湿方程，（2）式为吸湿速度方程，（3）式为吸湿加速度方程，式中w为吸湿率，r为吸湿速度，r′为吸湿加速度，拟合结果见图2。

由上图中吸湿方程得出，复方中药1吸湿初速度v0=0.322 g·h-1，吸湿加速度v′=-0.0018 g·h-2，达到平衡所需时间为178.89 h，平衡时的吸湿率为62.54%；复方中药2吸湿初速度为v0=0.412 g·h-1，吸湿加速度v′=-0.007 g·h-2，达到平衡所需时间为68 h，平衡时的吸湿率为16.36%。其中吸湿加速度呈负值表明吸湿变化过程为减速过程。

2.1.3 复方中药等温吸湿曲线的绘制及临界相对湿度（CRH）的测定 精密称取复方中药1，2分别平摊于称量瓶中，厚约2 mm，精密称重，记录数据。

开盖置于干燥器中12 h以上脱湿平衡。开盖置于相同温度25 ℃，相对湿度分别为22.45%，32%，42%，58%，65%，72%，88%，100%的恒温恒湿箱中吸湿96 h达到平衡，取出并将称量瓶盖盖严，精密称重并计算吸湿率。平行3份，以相对湿度为横坐标，吸湿率为纵坐标绘制复方中药1，2的等温吸湿线，并且在拐点作两切线，以切线焦点对应的相对湿度为CRH，见图3，4。

由上图可知，复方中药的CRH为38%，即当湿度大于38%时，复方中药的吸湿量将急剧增加。

由上图可知，复方中药的CRH为53%，即当湿度大于53%时，复方中药的吸湿量将急剧增加。

2.2 辅料阻湿作用的比较

2.2.1 样品的制备 将复方中药1，2分别与糊精、羟丙甲纤维素、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、磷酸氢钙、乙基纤维素按1∶1比例，过80目筛混合均匀，采用90%乙醇进行湿法制粒，干燥，即得复方中药制剂1，2。

2.2.2 吸湿时间曲线的绘制 将底部盛有过饱和氯化钠溶液的干燥器在25 ℃放置48 h，使其内部相对湿度恒定在75.28%。精密称取样品复方中药制剂1，2分别平摊于称量瓶中，厚约2 mm，精密称重，记录数据，平铺于已恒重的称量瓶中。开盖置于干燥器中12 h以上脱湿平衡。精密称重后开盖置于盛有氯化钠饱和溶液的干燥器中（25 ℃，相对湿度75%）吸湿，复方中药制剂1每隔12 h取出，复方制剂2每隔24 h取出，并将称量瓶盖盖严，精密称重。平行做3份，以时间为横坐标，吸湿率为纵坐标绘制吸湿时间曲线。并对吸湿曲线进行二项式回归拟合。据吸湿特性参数的大小评价不同辅料的阻湿性能。复方中药制剂1吸湿曲线见图5，拟合结果见图6和表1。复方中药制剂2吸湿曲线见图7。拟合结果见图8和表2。

从2.1.1项、表1的试验数据可以看出，以复方中药1为模型药物，不同的阻湿材料之间有明显的差别，但均能不同程度的降低复方中药1的吸湿率，其中以糊精的阻湿效果最佳。

吸湿曲线的二项式拟合结果表明，各辅料吸湿初速度由小到大次序为糊精

从2.1.1项、表2的试验数据可以看出，以复方中药2为模型药物，不同的阻湿材料之间有明显的差别，但均能不同程度的降低复方中药2的吸湿率，其中以甘露醇的效果最佳。

吸湿曲线的二项式拟合结果表明，各辅料吸湿初速度由小到大次序为甘露醇

3 讨论

从2.1.1项，表1，2的试验结果可以看出，在以浸膏为原料的复方中药制剂1中，因含有较多吸湿性成分而使浸膏黏度大，吸湿率大，相应的CRH小。在以中药材原粉入药的复方中药制剂2中，因药物含纤维性成分多，质地疏松，吸湿率小，相应的CRH较大。真空干燥的中药浸膏，虽然颗粒较小，外表面积增大，但颗粒紧密度提高，空隙率减小，导致比表面积减小，从而降低了中药浸膏的吸湿速度[4]。以中药材原粉入药的复方制剂2，因颗粒疏松，表面积大，从而加快了原粉的吸湿速度。由于以上原因，受原料药材性质的影响，各辅料在复方中药制剂1中的吸湿加速度和吸湿初速度要小于对应的其在复方制剂2中的吸湿加速度和吸湿初速度。复方中药制剂1达到吸湿平衡所需时间要远大于复方中药制剂2达到吸湿平衡所需时间。

从2.1.1项，表1，2的试验数据可以看出，不同的阻湿材料之间有明显差别，但均能不同程度降低复方中药制剂1和复方中药制剂2的吸湿率。在复方中药制剂的生产中，选择辅料应根据辅料的吸湿特性参数来综合选取吸湿初速度最小，吸湿加速度最小，并尽可能选用使物料达到吸湿平衡时的吸湿量最少的阻湿剂，如本试验中以复方中药1为模型药物时糊精的吸湿初速度最小，吸湿加速度最小，达到吸湿平衡时的吸湿量最少，可以作为选用的依据。在以复方中药2为模型药物时，以甘露醇的吸湿初速度最小，吸湿加速度最小，达到吸湿平衡时的吸湿量最少，并可以使药物吸湿达平衡时的吸湿量远远低于药典标准9%。

辅料的阻湿性除受原料药的性质影响外，还与辅料自身的一些特性有关。甘露醇几乎没有吸湿性[5]，与浸膏粉混合制粒后吸湿性增强，其原因可能是由于甘露醇在水中溶解快，浸膏粉吸湿后使甘露醇迅速溶解；另一方面，可能是由于甘露醇与浸膏粉混合后，其CRH降低，促使颗粒的吸湿性增强。由于糊精是由淀粉糊化得来，与淀粉结构相似，一般不易吸水，因而其具有良好的阻湿效果。乙基纤维素基本不从湿空气或沉浸的水中吸收水分，因而以乙基纤维素[5]作为阻湿剂对产品能起到良好的阻湿作用，但当用醇作溶剂制备颗粒时，则因黏度大，不易过筛制成颗粒。HPMC[6]是很好的包衣材料，吸水后能形成一层保护膜，阻断药物与外界的接触，从而达到阻湿的效果。当用于制备颗粒时，HPMC虽有一定的阻湿效果，但一般不如其他辅料。结合以上结果可知，以上7种辅料均具有较好的阻湿效果，在实际生产中还应根据药物的性质来选用。

本次试验为复方中药制剂的研制与开发提供了实验数据。为进一步的比较分析几种辅料的阻湿性能，在下一步的研究中，本课题组将通过测定辅料对模型药物临界相对湿度的影响，进一步评价几种辅料的阻湿性能。

[参考文献]

[1] 孙淑萍， 狄留庆. 不同制粒方式所制颗粒的粉体学特征与颗粒的引湿性关系的研究[J].中国中药杂志， 2009， 34（3）： 279.

[2] 孙淑萍， 狄留庆， 黄耀洲， 等. 不同辅料对中药全浸膏制剂防潮效果的比较研究[J]. 中成药， 2006， 28（6）： 897.

[3] 杜若飞， 冯怡， 刘怡， 等. 中药提取物吸湿特性的数据分析与表征[J]. 中成药， 2008， 30（12）： 1767.

[4] 蒋且英， 廖正根， 赵国巍， 等. 吸湿原理及中药制剂防潮方法研究概况[J]. 中国药房， 2007， 18（33）： 2627.

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[6] 傅超美， 王世宇. 药用辅料科学[M]. 北京： 中国中医药出版社， 2008： 142.

Influence of several excipients on damp-proof performance of pharmaceutical

materials of traditional Chinese medicine

YIN Xiao-qin， XU Jia-yin， DU Lin-jiao， CHEN Yan-jun*

（Institute of Chinese Materia Medica， China Academy of Chinese Medical Science， Beijing 100700， China）

[Abstract] Objective： To study the influence of several excipients on damp-proof performance of pharmaceutical materials of traditional Chinese medicine. Method： The moisture absorption rate and parameters of hydroscopicity were used as the evaluation index of the damp-proof property of the complex Chinese medicine and preparation 1 and 2. Result： The moisture rate of complex Chinese medicine 1 was 62.54%， the critical relative humidity （CRH） was 38%. The moisture rate of complex Chinese medicine 2 was 16.36%， the CRH was 53%. Excipients had different effect on lower the hyproscopic property of complex Chinese medicine 1 and 2. The initial moisture adsorption velocity of excipients of complex Chinese medicine 1 in a ascending order were dextrin

药用辅料范文第4篇

1传统辅料

传统的辅料大多来自天然，能药辅合一，如液体辅料酒、醋、食盐水、药汁、茶等;半固体及固体辅料如油脂、面糊、麻油、蜡、麦鼓、米、白巩、豆腐、灶心土等。能引药归经，辅助治疗，调和稳定药性。但传统辅料缺乏质量标准的对照，有时辅料的运用会达不到应有的效果，甚至会影响药物的有效质量。所以我们在选择时要仔细。

1.1液体辅料

1.1.1酒酒性大热，味辛、甘。能行气活血通络，祛风散寒，掩味矫臭，改变增强药物的性能。同时酒更是是一种良好的溶剂，有利于药物有效成分的溶出从而疗效更好。如酒制大黄泻下力较弱，活血作用变强。而动物药的腥擅类成分三甲胺、氨基戊醛等也可以随酒挥发而去除。

1.1.2醋 醋性味酸、苦、温。醋具有酸性，入肝，能理气比血、解毒散疲比痛、矫味矫臭的作用。如柴胡、香附、青皮经醋炒后，增强了入肝经的作用。醋能与大戟、芫花等药物中的三菇类毒性成分发生化学反应生成毒性很小的衍生物而使其毒性降低。

1.1.3淡盐水入盐走肾经，如肾气丸用淡盐水，入肾，能引诸药归肾，增强补肾之功。

1.1.4茶如川芍茶调口服液的研制表明，加茶能明显减轻热刺激和化学刺激所造成的疼痛程度，缩短持续时问，同时对脑缺血有积极的改善作用。

1.1.5药汁如枣汤参等白术散用枣汤调下，能增强补气健脾之力。1.2半固体及固体辅料《五十二病方》中记载油脂为药物载体的膏剂，《伤寒论》己载用豚脂、米糊、麻油、面糊、蜡等制备膏剂。例如传统中药软膏一紫草膏，就是用麻油为溶解有效成分的溶媒。如传统的水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸，水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其迟化，蜡丸取其难化。

2新型药用辅料

辅料对药物制剂疗效有主动影响和被动影响两方面:被动影响是药品必须通过辅料形成剂型后方能发挥疗效。主动影响是受辅料制约的剂型因素可影响和改变药物的疗效。现在市场广泛使用的药用辅料有溶剂、薪合剂、崩解剂、包衣物料、防腐剂以及微囊等新型材料，与中药有效成分结合用做成片剂、悬浮剂、注射剂、经皮给药系统、缓释给药系统、控释给药系统等能适应适应人体生理、病理时问节律变化的给药方式。

2.1溶剂溶剂辅料的运用主要用于液体型赋形剂，除去传统的溶酶如水、白酒、麻油、液体石蜡等，新型辅料如丙二醇、丙酮、石油醚、二甲基亚枫、聚乙二醇等随着科技发展相继出现，新的液体剂型如合剂、芳香水剂、溶液剂、乳浊液、混悬剂、注射剂、涂膜剂、输液剂等也如雨后春笋，使中药剂型丰富多彩。选用具体辅料时按照相似者相溶的规则，选用与主药极性相近似的液体作溶剂，使溶质与溶剂能更好的融合，达到最好的药效析出。如有些药物成分中有不易或难溶性物质，但它是主要的治疗成分，为了更快达到治疗浓度或稳定药剂性质，可以借助助溶剂解决难溶性药物的溶解问题。助溶剂中的低分子化合物与主药形成可溶性复合物，且最终不改变药物疗效，但却增加了难溶性药物的溶解度，而制得浓度大、稳定性高、刺激小、毒副作用小的液体药剂。

2.2合剂传统的粘合剂为糖类的水性液体，如淀粉浆、糖浆、炼蜜、液状葡萄糖等。现在开发的一些高分子新型粘合剂，如聚乙烯毗咯烷酮}PVP).聚乙二醇(PEG)4000等，化学性质稳定，性能良好，已在中药片剂中使用。如以PEG4000作为薪合剂为例，对于热不稳定药物，可在干燥状态下进行粉末直接压片，效果较为理想。中药片剂的运用使药物携带方便，服用量少，又不影响有效治疗药物浓度，药物稳定性好，比起传统煎剂利于储存。

2.3崩解剂崩解剂是能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的赋形剂，是中药剂型制备中不可不可缺少的一种辅料。运用最多的如片剂和泡腾片。能控制药物的崩解时问，从而使药剂更快的崩解发挥更好的药效。目前的崩解剂种类很多，使用的效果也是不一样的。常用的崩解剂有干淀粉、竣甲基淀粉钠、低取代轻丙基纤维素、交联聚乙烯毗咯烷酮、交联竣甲基纤维素钠等。如马立新等通过实验得到崩解剂用量为3 0Ic，交联缩甲基纤维素钠:竣甲基淀粉钠:低取代轻丙基纤维素为2:2:1制的小活络丸崩解时问最短，最符合药典规定。

2.4包衣物料现代制剂包衣材料运用广泛的肠溶包衣，如从动物药材胰脏中提取的胰酶，使用肠溶包衣辅料，制备成肠溶片，可使其不受胃酸破坏，保证了在肠中充分发挥消化脂肪的疗效。以Eudragit L100为囊材用共沉淀法可制成口服胰岛素微粒，加入酶抑制剂的体外溶出实验表明，其可有效延长释药时间。包衣材料的发现、包衣技术的发明使中药制剂缓释一控释系统给药发展运用，中药剂型更丰富，更高级、更理想、更方便、更高效。

2.5防腐剂防腐剂种类很多，大多为抑菌剂或杀菌剂。如酚类:苯酚、甲酚;醇类:苯甲醇;新洁尔灭;有机酸类:苯甲酸、苯甲酸钠。防腐剂在各种液态药剂型中应用广泛，可以说是其处方组成之一，保证了制剂的生物学稳定性。由于防腐剂生理作用比较复杂，无专一性，应严格控制其应用范围，在能使用药剂学其它方法满足药剂无菌或达卫生学要求时，一般不用或少用抑菌剂。选用防腐剂时应考虑用量与药液 pH值问的关系，在油一水中的分配系数，制剂中其它附加剂对防腐剂的影响，复合防腐剂的应用及安全使用等问题。

药用辅料范文第5篇

【关键词】 物料 物料平衡 原辅材料 包装材料

一、前言

物料有狭义和广义之说。狭义的物料是指材料或原料，而广义的物料包括与产品生产有关的说有物品，如原材料、辅助产品、半成品等。所谓物料是现代管理中最基本的立足点，即物料管理具有追求成本控制极限的理想性特征。在制药生产企业，物料控制的好坏，直接影响药品的质量安全。有组织计划地运用物料来降低危害和成本使其恰当合理的用料，就成为制药企业的一项重要措施。

二、物料的质量标准

用于药品生产的物料，除了药品原料以外，其他物料没有作为药品来管理，因此生产厂家繁多，物料供应来源广泛，品种规格繁杂。因此物料质量标准的确定就成为一件非常困难的事情。就GMP而言，药品生产所需的物料应符合的标准有： 药品标准、包装材料标准、生物制品规定或其他有关的标准。总之，就是要求采用的物料不得对药品的质量产生不良影响。

在药品生产中，除原料药品标准较为完善外，辅料和包装材料的药用规格标准尚不完善，在生产使用中，应本着安全无毒、性质稳定、不与药品反映、不影响药品质量。需要注意的是，在使用无法定标准的物料时应按规定向有关药品监督部门备案。[1]

三、原辅材料的管理

原料一般是指用来加工的物质。在药品生产中，原料是指药品生产过程中除辅料外使用的所有投入物。辅料是“指生产药品调配处方时所用的赋形剂和附加剂”。在制剂中，辅料不仅赋予药物合适临床用药的一定形式，而且还可以影响药物的稳定性、药物作用的发挥以及药物的质量等。辅料是构成药物制剂必不可少的组成部分，是药品构成的重要部分，为保证药物制剂的质量，在其生产中应将辅料与主药做同样认识和要求，并进行同样的管理。[2]

在制药企业中物料管理是产品管理的主线。在确定物料备料前，采购部门应对市场需求进行预测。

1、供应商的选择

选定的供应厂商除对其提供的样品进行检验达到标准外，并对厂商进行现场生产、质量管理条件的审查，这种审查均由质管部负责，经审查正式确认后，不得任意变更。药品生产企业规定每年对包装材料的供应厂商进行定期审计并要确认。审计内容包括环境、卫生、管理体系、质量保证和负责体系、报告制度、包装仓贮条件、批号管理、检验手段，是否预检及结果如何。

2、原辅料的验收

物料进厂后，由仓储部门派人专人按规定进行验收。验收时应注意以下三个问题：

（1）审查书面凭证。如合同、定单、产品合格证等进行逐项审查，确定这些单据的真实性、规范性和所到货物的一致性。

（2）外观目验。照书面凭证从外观上逐项核对所到原辅材料的品名、批号、厂家、商标、包装有无破损、原辅材料有无受到污染等情况，大致判定货物的品质。

（3）填写到货纪录。 根据上述审查和目验的实际情况，纪录下到货原辅材料的一般情况，填写纪录要真实准确，要有验收人员和负责人的签名。

3、仓储管理

物料在库储存期间，由于经常遇到外界因素的影响出现各种质量变化现象。因此，采取适当的保管、养护措施对物料进行科学有效的管理，以达到药品的质量标准的要求。养护措施包括：①避光措施、②降温措施、③防火措施、④防虫措施、⑤防潮措施。同时我们要经常地和定期地进行在库检查，其时间和方法可分为：1.“三三四”检查2、定期检查3、随机检查。在检查中，要加强对质量不够稳定以及包装容易损坏的查看和检验。

四、包装材料的管理

包装用的包装材料在保护药品免受外界因素的影响而变质或外观改变等方面起着决定性作用。

1、包装材料的概念与分类

所谓药品包装材料是指药品内、外的包装物料，包括标签和使用说明书。按与包装药品的关系程度，可分为三类：（1）内包装材料。（2）外包装材料。（3）印刷性包装材料。

2、包装材料的管理制度

装材料除采购、验收、检验、入库、储藏等管理除按原辅料管理执行以外，还应注意以下几个问题。

（1） 分类标准

包装材料必须按法定的标准进行生产，其包括国家标准和行业标准，它们由国家药品监督管理局组织制定和修改。没有制定国家标准和行业标准的药品包装材料、容器，由申请产品注册企业制定企业标准。

（2） 注册管理

药品包装材料必须经药品监督管理部门注册并获得“包药材注册书”后方可生产。生产的药品包装材料执行新标准后，药品包装材料生产企业必须向原发证机关重新申请核发证书。

（3） 生产药品包装材料的条件

申请单位必须是经注册的合法企业。企业应该具备生产所注册的产品的合理工艺、有关的洁净厂房、设备、检验仪器、人员管理制度等质量保证的必备条件。

3、使用药品包装材料企业应该注意的问题

（1） 凡直接接触药品的内包装材料、容器必须无毒，与药品不发生化学反应，不发生组分脱落到药品中，以保证患者安全用药。

（2） 凡直接接触药品的包装材料、容器除抗生素原料药用的周转包装容器外，均不准重复使用。

（3） 订购内包装材料、容器，必须在订购合同中明确包装材料的质量标准和卫生要求。

（4） 对内包装材料的结晶无菌化，要制定测定内包装材料上附着微生物菌数的工作规程。

五、结束语

药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理功能，作为一种特殊的商品其质量是是非常重要的，而影响药品质量的因素包括人体、环境、物料、设备。而本文论述了物料对保证药品的质量及对其影响的重要性，更加说明了物料管理及物料的质量在整个药品生产环节的地位。总之：只有做好物料管理与药品质量的紧密联系，用科学的管理手段和严格的管理程序来控制物料管理，才能保证人民群众的身心健康，故而赢得市场来发展和壮大制药企业。

参考文献：